Obiettivi formativi
1. Conoscenza e capacità di comprensione. Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di:
- conoscere la funzione biologica e le proprietà generali delle proteine bersaglio di farmaci (recettori, canali, trasportatori transmembrana, enzimi)
- conoscere i meccanismi di interazione farmaco-biomolecola trattati nel corso
2. Conoscenza e capacità di comprensione applicate. Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di:
- saper interpretare un semplice grafico che rappresenta dati sperimentali riguardanti l'interazione farmaco-bersaglio, inibizione enzimatica, ecc
- saper ricostruire possibili meccanismi di interazione farmaco-biomolecola dalla lettura di brevi brani di letteratura scientifica
3. Abilità comunicative
Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di:
- saper comunicare gli argomenti oggetto del corso in modo chiaro, sintetico ed efficace, con un'adeguato linguaggio tecnico
- saper descrivere la struttura di una qualunque proteina (struttura secondaria, terziaria, quaternaria)
- saper descrivere nel dettaglio le strutture proteiche incontrate nel corso
- saper descrivere le modalità di interazione tra farmaci e proteine
4. Capacità di apprendere:
Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di collegare tra loro i diversi argomenti trattati nel corso e quelli affrontati in altri insegnamenti (particolarmente di ambito biochimico, biofisico e fisiologico) e che sia in grado di ricostruire le tipologia di azione di un farmaco dalla letteratura scientifica
Prerequisiti
Gli studenti devono possedere basi di Biochimica, in particolar modo relativamente alla relazione struttura-funzione delle proteine e al meccanismo d'azione degli enzimi.
Contenuti dell'insegnamento
Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico.
Proprietà di legame delle proteine.
I recettori come bersaglio di farmaci.
I trasportatori di membrana e canali ionici come target di farmaci.
Gli enzimi come bersaglio di farmaci.
La terapia dell’HIV e i FANS come esempi dell’impiego di inibitori enzimatici in terapia.
I farmaci ricombinanti.
Programma esteso
• Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico
• Proprietà di legame delle proteine
• I recettori come bersaglio di farmaci:
• I recettori intracellulari
• Recettori associati alle proteine G (GPCRs)
• Recettori ad attività Tyr-chinasica intrinseca
• I recettori associati a tirosina chinasi
• I recettori ad attività guanilato-ciclasica
• I trasportatori di membrana e i canali ionici come bersaglio di farmaci
• L’inibizione enzimatica nella scoperta di farmaci:
• Enzimi come bersaglio di farmaci e razionale della loro inibizione
• Catalisi enzimatica
• Inibitori reversibili
• Inibitori irreversibili
• I FANS
• L’inibizione enzimatica nella terapia dell’HIV
• Farmaci ricombinanti e sistemi per la loro produzione
Bibliografia
Il materiale didattico sarà fornito dal docente sulla piattaforma Elly e reso disponibile in seguito alle lezioni frontali, a cadenza settimanale. Il materiale didattico comprende le slides proiettate e la sitografia ivi riportata.
David L. Nelson, Michael M. Cox
I PRINCIPI DI BIOCHIMICA DI LEHNINGER 7 ed, ZANICHELLI.
Lodish H.
Biologia Molecolare della Cellula
3 ed italiana, Zanichelli
Copeland R. Evaluation of enzyme inhibition in drug discovery, Wiley.
Patrick G.L.
Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Ed. EdiSES
Metodi didattici
Lezioni orali integrate con ausili informatici e multimediali.
Modalità verifica apprendimento
Sono previsti due preappelli scritti, uno durante il corso ed uno alla fine, il cui esito positivo comporta il superamento del modulo. In alternativa l’accertamento del raggiungimento degli obiettivi previsti dal corso prevede un esame orale contestualmente al modulo di Chimica Fisica Biologica nelle sessioni d’esame.
Agli studenti con diagnosi di disturbi specifici di apprendimento (DSA), certificati ai sensi della legge n° 170/2010, saranno concesse le agevolazioni previste per legge.
Altre informazioni
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Obiettivi agenda 2030 per lo sviluppo sostenibile
