Obiettivi formativi
Il corso si prefigge di fornire gli strumenti fondamentali per interpretare,
attraverso modelli termodinamici, l’interconversione dell’energia nei
sistemi cellulari (bioenergetica) e l’interazione tra ligandi e
macromolecole biologiche. Verranno discusse la basi molecolari della
formazione di complessi macromolecolari tra proteine e ligandi e le basi
biochimiche dell'azione dei farmaci.
Prerequisiti
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Contenuti dell'insegnamento
Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Termodinamica applicata ai sistemi biologici.
- Equilibri di fase nelle sostanze pure.
- Macromolecole in soluzione.
- Equilibri in soluzione.
- Bioenergetica.
- Forze intermolecolari.
- Sistemi colloidali.
- Vettori non virali per terapia genica.
Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Faggiano
- Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico.
- Proprietà di legame delle proteine.
- I recettori come bersaglio di farmaci.
- I trasportatori di membrana e canali ionici come target di farmaci.
- Gli enzimi come bersaglio di farmaci.
- La terapia dell’HIV e i FANS come esempi dell’impiego di inibitori enzimatici in terapia.
- I farmaci ricombinanti.
Programma esteso
Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Termodinamica applicata ai sistemi biologici: calore, lavoro ed energia - prima legge della termodinamica. Seconda legge della termodinamica: Entropia, energia libera ed equilibrio. Termochimica. I Calorimetri. Interpretazione molecolare delle grandezze termodinamiche. Cenni di termodinamica statistica.
- Equilibri di fase nelle sostanze pure: diagrammi di fase, regola delle fasi di Gibbs.
- Macromolecole in soluzione: quantità molari parziali, il potenziale chimico, soluzioni ideali e non ideali. Applicazione del potenziale chimico agli equilibri di membrana: condizione di equilibrio attraverso una membrana, equilibrio di dialisi, pressione osmotica, potenziale di membrana.
- Equilibri in soluzione: termodinamica delle reazioni chimiche in soluzione. Interazioni tra macromolecole, equilibri di legame, curve di legame, cooperatività.
- Bioenergetica: fenomeni di trasporto attraverso una membrana, reazioni esoergoniche ed endoergoniche, reazioni accoppiate.
- Forze intermolecolari: forze di van der Waals, legame a idrogeno, interazione idrofobica.
- Sistemi colloidali: definizione e classificazione, tensione superficiale, teoria DLVO. I tensioattivi: struttura e classificazione. Micelle e liposomi.
- Vettori non virali per terapia genica: transfezione genica con metodi non virali. Nuovi vettori non virali in terapia genica: tensioattivi cationici.
Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Faggiano
• Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico
• Proprietà di legame delle proteine
• I recettori come bersaglio di farmaci:
• I recettori intracellulari
• Recettori associati alle proteine G (GPCRs)
• Recettori ad attività Tyr-chinasica intrinseca
• I recettori associati a tirosina chinasi
• I recettori ad attività guanilato-ciclasica
• I trasportatori di membrana e i canali ionici come bersaglio di farmaci
• L’inibizione enzimatica nella scoperta di farmaci:
• Enzimi come bersaglio di farmaci e razionale della loro inibizione
• Catalisi enzimatica
• Inibitori reversibili
• Inibitori irreversibili
• I FANS
• L’inibizione enzimatica nella terapia dell’HIV
• Farmaci ricombinanti e sistemi per la loro produzione
Bibliografia
Moodulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- K.E. Van Holde, W. C. Johnson, P.S. Ho Principles of Physical Biochemistry, Pearson, Prentice Hall
- P. Atkins, J. De Paula, Chimica Fisica Biologica 1, Zanichelli, Bologna
- P. Atkins, J. De Paula, Elememti di Chimica Fisica, Zanichelli, Bologna
- P. Atkins, J. De Paula, Chimica Fisica, Zanichelli, Bologna.
- David G. Nicholls Bioenergetics Academic press, inc.
- Rassegne scientifiche su argomenti specifici
Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Faggiano
- Materiale fornito dal docente scaricabile dal Portale Elly contenente copie delle
diapositive e articoli scientifici selezionati.
- David L. Nelson, Michael M. Cox I PRINCIPI DI BIOCHIMICA DI LEHNINGER 5 ed, ZANICHELLI.
- Copeland R. Evaluation of enzyme inhibition in drug discovery, Wiley.
Metodi didattici
Il corso sarà svolto tramite lezioni frontali in presenza (in aula).
Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Durante le lezioni orali integrate con ausili informatici e multimediali, si presenteranno i concetti fondamentali della chimica fisica con particolare enfasi alle applicazioni biologiche .
Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Faggiano
- Lezioni orali integrate con ausili informatici e multimediali.
Sulla piattaforma Elly (https://elly.medicina.unipr.it) saranno disponibili le presentazioni utilizzate dal docente in aula.
Modalità verifica apprendimento
L'accertamento del raggiungimento degli obbiettivi previsti dal corso prevede un esame orale contestualmente peri i due moduli nelle sessioni d’esame.
Le domande riguarderanno il contenuto dei corsi saranno finalizzate alla verifica del grado di conoscenza e della comprensione dei contenuti da parte degli studenti in relazione agli obiettivi formativi previsti.
La votazione finale dell’esame sarà data dalla media delle votazioni ottenute nei singoli moduli.
In alternativa durante il corso sono previste 2 prove scritte in itinere per ciascun modulo.
Gli Studenti con DSA/BSE devono preventivamente contattare Le Eli-che: supporto per studenti con disabilità, D.S.A., B.E.S. (https://sea.unipr.it/it/servizi/le-eli-che-supporto-studenti-con-disabilita-dsa-bes)
Altre informazioni
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Obiettivi agenda 2030 per lo sviluppo sostenibile
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