Obiettivi formativi
1. Conoscenza e capacità di comprensione. Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di:
- conoscere la funzione biologica e le proprietà generali delle proteine bersaglio di farmaci (recettori, canali, trasportatori transmembrana, enzimi)
- conoscere i meccanismi di interazione farmaco-biomolecola trattati nel corso
2. Conoscenza e capacità di comprensione applicate. Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di:
- saper interpretare un semplice grafico che rappresenta dati sperimentali riguardanti l'interazione farmaco-bersaglio, inibizione enzimatica, ecc
- saper ricostruire possibili meccanismi di interazione farmaco-biomolecola dalla lettura di brevi brani di letteratura scientifica
3. Abilità comunicative
Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di:
- saper comunicare gli argomenti oggetto del corso in modo chiaro, sintetico ed efficace, con un'adeguato linguaggio tecnico
- saper descrivere la struttura di una qualunque proteina (struttura secondaria, terziaria, quaternaria)
- saper descrivere nel dettaglio le strutture proteiche incontrate nel corso
- saper descrivere le modalità di interazione tra farmaci e proteine
4. Capacità di apprendere:
Al termine del corso ci si attende che lo studente sia in grado di collegare tra loro i diversi argomenti trattati nel corso e quelli affrontati in altri insegnamenti (particolarmente di ambito biochimico, biofisico e fisiologico) e che sia in grado di ricostruire le tipologia di azione di un farmaco dalla letteratura scientifica
Prerequisiti
Gli studenti devono possedere basi di Biochimica, in particolar modo relativamente alla relazione struttura-funzione delle proteine e al meccanismo d'azione degli enzimi.
Contenuti dell'insegnamento
Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico.
Proprietà di legame delle proteine.
I recettori come bersaglio di farmaci.
I trasportatori di membrana come target di farmaci.
Gli enzimi come bersaglio di farmaci.
La terapia dell’HIV e i FANS come esempi dell’impiego di inibitori enzimatici in terapia.
I farmaci ricombinanti.
Programma esteso
• Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico
• Proprietà di legame delle proteine
• I recettori come bersaglio di farmaci:
• I recettori intracellulari
• Recettori associati alle proteine G (GPCRs)
• Recettori ad attività Tyr-chinasica intrinseca
• I recettori associati a tirosina chinasi
• I recettori ad attività guanilato-ciclasica
• I trasportatori di membrana come bersaglio di farmaci
• L’inibizione enzimatica nella scoperta di farmaci:
• Enzimi come bersaglio di farmaci e razionale della loro inibizione
• Catalisi enzimatica
• Inibitori reversibili
• Inibitori irreversibili
• Inibitori tight-binding e slow-binding
• I FANS
• L’inibizione enzimatica nella terapia dell’HIV
• Farmaci ricombinanti e sistemi per la loro produzione
Bibliografia
Il materiale didattico sarà fornito dal docente sulla piattaforma Elly e reso disponibile in seguito alle lezioni frontali, a cadenza settimanale. Il materiale didattico comprende le slides proiettate e la sitografia ivi riportata.
David L. Nelson, Michael M. Cox
I PRINCIPI DI BIOCHIMICA DI LEHNINGER 7 ed, ZANICHELLI.
Lodish H.
Biologia Molecolare della Cellula
3 ed italiana, Zanichelli
Copeland R. Evaluation of enzyme inhibition in drug discovery, Wiley.
Patrick G.L.
Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Ed. EdiSES
Metodi didattici
Le attività didattiche saranno svolte in forma di lezioni frontali (presenziali e telematiche in modalità sincrona tramite piattaforma Teams, salvo diverse disposizioni di Ateneo), con brevi esercitazioni in aula tese all’autovalutazione dello studente. Ciascuna lezione frontale sarà preceduta da un breve riassunto degli argomenti trattati nelle lezioni precedenti. Sarà offerto agli studenti, su base volontaria, la possibilità di leggere e successivamente discutere con il docente una rassegna che approfondisca un argomento trattato a lezione.
Modalità verifica apprendimento
L’accertamento del raggiungimento degli obiettivi previsti dal corso prevede un esame orale svolto negli appelli del calendario ufficiale, cui lo studente dovrà obbligatoriamente iscriversi. Saranno poste all'esaminando tre domande che coprano i principali argomenti del corso. Il fine dell’esame è quello di accertare la conoscenza e la comprensione dei contenuti esposti nelle lezioni frontali e su cui è fornito il materiale didattico. La valutazione, in scala 0-30, terrà conto del livello di approfondimento, della capacità di applicare in modo critico le conoscenze acquisite, dell’appropriatezza del linguaggio scientifico e dell’autonomia nella discussione. Una valutazione pienamente sufficiente (18-23/30) corrisponde all’apprendimento dei contenuti minimi e fondamentali, anche se la risposta non è fornita in totale autonomia. Un punteggio buono (26-27/30) richiederà approfondimento, lessico disciplinare e autonomia nella discussione. I punteggi più alti (28-30/30) vengono assegnati per un livello da ottimo a eccellente. La lode è assegnata nel caso del raggiungimento del massimo punteggio per tutte le domande poste a cui si aggiunga la padronanza del lessico disciplinare e piena autonomia nella discussione. Si considereranno insufficienti gli esami nei quali l’esaminando non sia in grado di rispondere – neppure nei punti fondamentali – a una delle tre domande generali postegli.
Agli studenti con diagnosi di disturbi specifici di apprendimento (DSA), certificati ai sensi della legge n° 170/2010, saranno concesse le agevolazioni previste per legge.
Altre informazioni
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Obiettivi agenda 2030 per lo sviluppo sostenibile
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