Obiettivi formativi
Al termine del corso, ci si attende che lo studente sia in grado di
Conoscenza e capacità di comprensione: conoscere le basi chimiche e chimico-fisiche che regolano il funzionamento dei recettori; conoscere i meccanismi alla base dell'attivazione o del blocco dei recettori nucleari o di membrana
Capacità di applicare conoscenza e comprensione: conoscere che tipo di inibizione si verifica a livello recettoriale; applicare le proprie conoscenze all'analisi di rapporto attività-struttura delle più comuni classi di molecole di interesse farmaceutico; ideare e sostenere argomentazioni critiche nel campo della chimica farmaceutica, dimostrando di poter aver un approccio professionale alla disciplina
Autonomia di giudizio: interagire con le tematiche suggerite dal docente e, anche con l'ausilio dei testi consigliati e del materiale didattico, essere capace di formulare giudizi autonomi
Abilità comunicative: esporre in maniera chiara e critica i risultati delle proprie elaborazioni individuali, dimostrando conoscenza delle tematiche di ricerca svolte durante il programma
Capacità di apprendere: riuscire ad appropriarsi di un metodo di studio e di analisi che sia personalizzato ed allo stesso tempo efficace, in maniera da estendere il campo delle proprie conoscenze a diversi ambiti, ed in maniera da rendere la propria preparazione adeguata ad altri insegnamenti di livello superiore
Prerequisiti
Chimica Organica, Chimica Farmaceutica, Biochimica, Fisiologia, Farmacologia
Contenuti dell'insegnamento
1) Struttura dei recettori
- legame recettore/molecola di interesse
- inibizione recettoriale
- Analisi approfondita di particolari classi recettoriali comuni in chimica Farmaceutica
2) I recettori nucleari
- Classificazione
- Struttura
- Basi molecolari dell'attività trascrizionale
-definizione di un ormone steroideo
- nomenclatura e struttura chimica degli ormoni steroidei
- biosintesi degli ormoni steroidei
-meccanismo d'azione degli ormoni steroidei
3) introduzione agli ormoni
Introduzione al colesterolo
Biosintesi del colesterolo
lipoproteine
Iperlipoproteinemie e malattie cardiovascolari
Farmaci attivi contro l’ipercolesterolemia.
Inibitori dell'HMG-CoA reduttasi (Statine)
-Struttura
-RAS statine
4) Diabete e malattia metabolica
Farmaci per il trattamento del diabete
- diabete di tipo 1
- diabete di tipo 2
Ipoglicemizzanti orali
-Struttura e meccanismo di azione
5) Ormoni sessuali femminili
-Biosintesi
-Meccanismo di azione
-Progesterone
-Degradazione di Marker
-Sintesi progesterone
-la pillola anticoncezionale
-Estrogeni
-Storia e utilizzo
-agonisti non steroidei
-SERMs
-aromatasi e meccanismo d’azione
-inibitori dell’aromatasi reversibili e irreversibili
6) Ormoni sessuali maschili
-Biosintesi
-Meccanismo di azione
-Anabolizzanti
-Doping
-RAS androgeni
-Anoressia inversa
7) Corticosteroidi
-biosintesi
-metabolismo
-sindrome metabolica
-farmacocinetica
-RAS corticosteroidi
8) Acidi Colici
-Biosintesi
-Struttura e RAS
-Attività terapeutica
9) Elenco delle sintesi affrontate:
EZETIMIBE
FLUVASTATINA
ROSIGLITAZONE
PROGESTERONE (DEGRADAZIONE DI MARKER)
NORETINDRONE
DIETILSTILBESTROLO
TAMOSSIFENE
TESTOSTERONE
FINASTERIDE
STRATEGIE PER LA SINTESI DI CORTISONICI
ACIDO OBETICOLICO
Programma esteso
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Bibliografia
Gragam L. Patrick,
Chimica Farmaceutica,
III edizione Edises
Metodi didattici
Il corso verrà svolto attraverso lezioni frontali. Ciascuna lezione rappresenta un unità di modulo didattico, in cui, per ciascun argomento, vengono proposte allo studente le basi per acquisire conoscenza e capacità di comprensione, e per applicare la conoscenza e la capacità di comprensione al problema trattato nell'unità di modulo didattico
Modalità verifica apprendimento
La Valutazione sommativa degli apprendimenti è effettuata tramite un esame finale ORALE.
Lo studente sarà chiamato a rispondere a domande inerenti le materie svolte. In alcuni casi le domande prevederanno il disegno o la scrittura di strutture di interesse o di meccanismi di reazione. Inoltre, il candidato sarà chiamato a rispondere ad almeno una domanda sulla sintesi delle molecole selezionate. L'esame si intende superato se il voto sara uguale o superiore a 18/30.
Altre informazioni
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