CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I
cod. 00126

Anno accademico 2015/16
3° anno di corso - Secondo semestre
Docente
Settore scientifico disciplinare
Chimica farmaceutica (CHIM/08)
Field
Discipline chimiche, farmaceutiche e tecnologiche
Tipologia attività formativa
Caratterizzante
72 ore
di attività frontali
9 crediti
sede: PARMA
insegnamento
in - - -

Obiettivi formativi

Il corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I fornisce un’introduzione generale alla Chimica Farmaceutica e si integra con i successivo corsi di Chimica Farmaceutica per la trattazione delle principali classi di farmaci.
Il corso ha l’obiettivo di consentire allo studente di conoscere e di comprendere le basi degli aspetti chimico-farmaceutici e chimico-tossicologici dei farmaci, e di applicarle allo studio ed all'analisi delle classi chimiche trattate. Il metodo e le conoscenze acquisiti durante il corso consentono allo studente di descrivere e discutere con linguaggio appropriato gli aspetti salienti e le problematiche relative agli argomenti trattati.
Oltre alle conoscenze relative agli aspetti generali, lo studente acquisisce conoscenze relative ai farmaci principali delle classi trattate, relativamente al loro nome, meccanismo d’azione, modalità d’impiego, destino metabolico, tossicità. Queste conoscenze permettono di sviluppare specifiche competenze, come identificare i gruppi funzionali e le proprietà strutturali dei farmaci importanti per la loro azione, e prevedere le proprietà chimiche e chimico-fisiche dei farmaci, desumibili dalla loro struttura, discutendone le presunte conseguenze sulle proprietà biologiche, incluso il metabolismo.

Prerequisiti

Conoscenze di Chimica Organica e di Fisiologia

Contenuti dell'insegnamento

Le prime lezioni riguardano argomenti di carattere generale sulla nomenclatura, sulle proprietà strutturali, chimiche e chimico-fisiche che influenzano l’azione dei farmaci. Vengono inoltre trattati i principali meccanismi d'azione dei farmaci, e viene introdotto il concetto di relazioni struttura-attività. La parte generale prevede anche la trattazione degli aspetti legati all’assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci, con particolare riguardo alla reazioni metaboliche che possono interessare i gruppi funzionali presenti nei farmaci. Verranno trattati anche i profarmaci con i relativi meccanismi di attivazione.
La seconda parte del corso tratta nello specifico le principali classi di farmaci antibatterici, antiprotozoari, antifungini, antielmintici, antiparassitari, antivirali ed antitumorali, descrivendo, per ciascuna di esse, le formule chimiche dei principali farmaci e le informazioni maggiormente rilevanti relative al meccanismo d’azione, relazioni struttura-attività, proprietà chimiche e chimico-fisiche, metabolismo, tossicità.

Programma esteso

Parte generale
Principi di chimica farmaceutica
Nomenclatura e classificazione dei farmaci
Origine dei farmaci
Fasi dell'azione di un farmaco: fase farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica
Metabolismo dei farmaci
Target dell’azione dei farmaci: membrane, recettori, enzimi, acidi nucleici.
Meccanismi d’azione dei farmaci
Profarmaci
Struttura ed azione dei farmaci
Meccanismi d’azione specifici e non specifici
Proprietà chimiche e chimico-fisiche che influenzano l'azione dei farmaci
Isosteria e bioisosteria
Relazioni struttura-attività

Parte sistematica
Farmaci antibatterici: sulfamidici; antibiotici beta-lattamici; chinoloni; aminoglucosidi; tetracicline; macrolidi; ossazolidinoni; altri antibatterici.
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiprotozoari: nitroderivati eterociclici; farmaci antimalarici; altri antiprotozoari
Farmaci antifungini: azoli, allilamine, farmaci polienici, altri antifungini.
Farmaci antiparassitari: piretro e derivati.
Farmaci antivirali: farmaci antierpetici, farmaci antiretrovirali, farmaci antinfluenzali; farmaci contro epatite B e C; altri antivirali.
Farmaci antitumorali: agenti alchilanti, intercalanti del DNA; antimetaboliti; antimitotici; inibitori di DNA-polimerasi e topoisomerasi; inibitori di tirosin-chinasi; altri antitumorali.

Bibliografia

Thomas L. Lemke, David A. Williams, Victoria F. Roche, S. William Zito: Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica, sesta edizione italiana; Piccin, Padova, 2013.
John M. Beale, Jr., John H. Block: Wilson & Gisvold Chimica Farmaceutica; Casa Editrice Ambrosiana, Milano, 2014.
Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre: Chimica Farmaceutica; Casa Editrice Ambrosiana, Milano, 2015.
G. L. Patrick: Introduzione alla chimica farmaceutica, seconda edizione; Edises Napoli, 2010.

Metodi didattici

Lezioni frontali con proiezione di diapositive.

Modalità verifica apprendimento

L’accertamento del raggiungimento degli obiettivi previsti dal corso prevede un esame orale. La parte iniziale dell’esame verterà sul commento delle risposte fornite dallo studente ad un questionario (generalmente 5 domande) relativo alle conoscenze/concetti fondamentali del corso. Il questionario verrà somministrato all’inizio della prova d’esame. Se le risposte fornite dallo studente al questionario saranno sufficienti (generalmente 3 risposte su 5) lo studente accederà alla prova orale.
Mediante domande relative ai diversi argomenti trattati durante il corso verrà accertato se lo studente ha raggiunto l’obiettivo della conoscenza e della comprensione dei contenuti nonché ha acquisito la capacità di esporre in modo chiaro, utilizzando una terminologia appropriata, al fine di valutarne le capacità comunicative.
Mediante domande specifiche verrà valutata la capacità di applicare conoscenze e competenze acquisite a problemi specifici riguardanti aspetti chimico-farmaceutici o chimico-tossicologici sulle classi di farmaci trattate.

Altre informazioni

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